Бавно действащ агент за ревматични и автоимунни заболявания - клинична фармакология

Тези средства могат да се класифицират грубо препарати от различни групи, с различни механизми на действие. С известна предпазливост можем да кажем, че всички от тях (някои повече в експеримента, отколкото в клиниката) може да открие ефекта върху имунопаталогичните процеси. За разлика от друг от химичната структура, те имат важни общи характеристики терапевтичен ефект. Тези характеристики са много бавно развитие на терапевтично действие, по-дълбоко потискане на прояви на болестта, запазването на признаци на подобрение и дори ремисия в продължение на няколко месеца след спиране на лекарството.
За групата под внимание, включват:

1. препарати aminohinolinovogo 4-ред, или производни на хинолина: хлорохин (hingamin, резорцинол, delagil) и Plaquenil (хидроксихлороквин);
2. имуносупресори, цитостатични агенти: алкилиращи средства - hlorbutin (хлорамбуцил, leykeran), циклофосфамид (циклофосфамид, Endoxan) - Антиметаболити - азатиоприн (азатиоприн), метотрексат, 6-merkaptopurin- и лимфоцитен серум антилимфоцитен глобулин;
3. имуностимуланти: левамизол (dekaris), T-активин;
4. Златни препарати: miokrizin, krizanol;
5. D-пенициламин (kuprenil, trolovol, distamin и т. Д).

Някои от тези лекарства директно и ефективно да повлияе на имунната система, относително бързо инхибиране или подобряване на функционирането на неговите различни клетъчни лица (имуносупресори и имуностимуланти) - други засягат лимфоидна тъкан по-леко, въпросът, и други механизми за потискане на възпалителни процеси (хинолинови производни златни препарати) - третата косвен ефект върху имунните разстройства, унищожаване на имунни комплекси. Терапевтичният ефект на тези лекарства, разработени само след няколко седмици или месеци след получаването им болен.

хинолин

4-aminohinolinovogo лекарства предимно имуносупресивно действие - основните представители на дългодействащ в ревматологията - бяха въведени в ревматична практика 1951 страница.
Механизъм на действие терапевтични aminohinolinovogo лекарства не е напълно разкрито. Клиничният опит показва, че производни на хинолин (хлорохин, rezohin, delagil, hingamin) проявяват техните терапевтични ефекти след продължителна употреба и не действат върху ostrotekuschie възпалителна реакция. Имуносупресивен ефект на хлорохин при продължително лечение се разглежда като следствие от общата антипролиферативен ефект на лекарството със значително потискане на имунокомпетентни клетки. Chloroquine призната ефект върху възпалителния процес чрез намаляване на синтезата на АТР, консумирана за осигуряване биоенергетично възпаление, което води до клетъчна смърт.
За първи път хлорохин се използва като ефективен антималарично средство. Той се използва все по-често в областта на медицината през последните 20 години, особено в ревматология. Така основната обща индикация за неговото предназначение е наличието на хроничен процес allergovospalitelnogo резистентни на лечение с конвенционални противовъзпалителни средства. Голям терапия оригиналност хинолин е много бавно начало на терапевтичния ефект и свързаните нужда месеца на приема на лекарството. Първите признаци на подобрение обикновено се появяват само след 3-6 седмици. след началото на лечението, а понякога и по-късно. Развитието на максимален ефект е понякога само 6-10 месеца. продължително лечение. Ето защо, кратко курсове цел на хлороквин ирационално.
Основните терапевтични дози се считат от 0,25 г (1 таблетка) и 0.3-0.4 г хлорохин (1,5-2 таблетки) Plaquenil взето само след хранене. Само при началото на лечението (10-14 дни) някои пациенти (особено тези с голям съединителна тъкан) предпише по-висока доза: 0,5-0,75 г хлорохин и 0.6-0.8 г Plaquenil. Хинолинови лекарства рационално комбинирани с салицилати, butadionom, кортикостероиди.
Въпреки голямата продължителност на лечение на хинолинови лекарства, преносимост им е добро. Най-честите нежелани реакции при терапевтични дози лекарства - гастралгия, гадене, кожни обриви, сърбеж, рядко световъртеж и главоболие, загуба на тегло, промяна в цвета на косата (депигментация), нарушения на съня. Произнесени левкопения или тромбоцитопения развиващите се среща изключително рядко. Тези странични ефекти са напълно обратими за отстраняване на лекарството или намаляване на дозата.
Най-сериозните усложнения при лечението на хинолиналкалоиди лекарства са относително редки промени на очите: хлорохин депозити в роговицата (изчезват в рамките на няколко месеца след отмяната му). Особено опасни промени в ретината. Последно до голяма степен зависи от повишено свързване на хинолин означава меланин очите, поради което защитната функция на пигмента е недостатъчно. За да се предотвратят тези усложнения, пациенти в процеса на терапия хинолин трябва да получат консултация очен 1 път в 3-4 месеца. С появата на първите жалби за нарушаване на наркотици преобърнати. С навременното прекратяване хинолин означава промяна на стихче на очите.
А рационално лечение стратегия хинолин позволява почти напълно се избегнат промени очни защото такива усложнения възникнат почти изключително при пациенти, лекувани с относително високи дози хлорохин (250 мг / ден) и Plaquenil (над 400 мг / ден). Дневната доза в тази връзка означава повече от общото (разбира) дозата и продължителността на лечението. Поради това, при пациенти, получаващи хлорохин 0.5 г / ден в продължение на 2 години, усложнения са много по-често, отколкото при вземането на това лекарство 5 години от 0,25 гр / ден. Plaquenil поносимост в сравнение с хлорохин малко по-добре.
Абсолютни противопоказания за употребата на хинолин няма пари. Относителни противопоказания считат заболявания на ретината, лезии на чернодробния паренхим, психоза, изразени цитопения (не са свързани с основното заболяване, което се лекува с хлорохин).