Метотрексат

Метотрексат - противораково лекарство.

форма на издаване и състав

Метотрексат се произвежда под формата на таблетки, покрити от тъмно розов до розово в напречно сечение показва два слоя: бяло ядро ​​с жълтеникав оттенък и от тъмно розово до розово обвивка (10 или 50 единици в блистери. при 1-6, 8, 10 пакета в опаковка pachke- 20, 30, 40, 100 бр. в блистери, за в опаковъчен картон 1 pachke- 50 бр. в тъмно пластмасов или стъклен буркан, една банка в картонена сноп).

Състав на една таблетка съдържа:

• Активно вещество: метотрексат - 2.5 мг;
• Допълнителни компоненти: захароза (захар) - 43,97 мг талк - 0.68 мг-картофено нишесте - кросповидон мг-21,82 - 0,34 мг калциев стеарат - 0.34 мг-повидон - 0.35 мг.

Видео: Метотрексат | Инструкции за употреба

черупка състав: пшенично брашно - 16,144 мг-захароза (захар) - 32,5865 мг магнезиев хидроксикарбонат хидрат - желатин 20,457 mg-- повидон 0,138 мг-0166 мг-azorubin багрило (E122) (киселина червено багрило 2С, karmuazin) - 0.0166 мг восък - 0,0279 мг-титанов диоксид - 0.45 мг талк - 0,014 мг.

Показания

• Тежък псориазис;
• Неходжкинов лимфом, и остра лимфобластна левкемия;
• Mycosis микоза в напреднал стадий;
• Ревматоидният артрит (неефективността на други терапии);
• Трофобластни тумор.

Противопоказания

• Хематологични нарушения (анемия, левкопения, хипоплазия на костния мозък, тромбоцитопения);
• Отделни промени в чернодробната и бъбречната функция;
• синдром на имунна недостатъчност;
• Инфекциозни заболявания обелени стъпка;
• Възраст до 3 години;
• Бременност и кърмене;
• Свръхчувствителност към лекарството.

Метотрексат трябва да се използва с повишено внимание с предшестваща химиотерапия или радиотерапия, както и пациенти с асцит, плеврален излив, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, язвен колит, дехидратация, подагра или нефролитиаза в историята на инфекциозни болести, вирусни, бактериални или гъбични етиология ,

Дозировка и приложение

Метотрексат се приема орално.

Периодът на лечение и дозата на лекар задава индивидуално в зависимост от режимите на химиотерапия.

Когато трофобластни тумори обикновено се дават:

• 15-30 мг дневно за 5 дни, на интервали от един или повече седмици (в зависимост от знака на токсичност). курсове на лечение обикновено се повтаря 3-5 пъти;
• 50 мг 1 път в 5 дни с най-малко един месец. На терапия - 300-400 мг.

При лечение на остра лимфобластна левкемия (в комбинация с други лекарства) Метотрексат се използва за 3.3 мг / м едновременно с преднизолон до ремисия, последвано от 15 мг / м пъти седмично или веднъж на всеки 14 дни, 2.5 мг / кг.

При лечението на неходжкинов лимфом (заедно с други лекарства) Метотрексат се предписва:

• 2 пъти седмично в продължение на 15-20 мг / м над 1 приемане;
• Дневно за 5 дни на 7,5 мг / м.

Началната доза за ревматоиден артрит, обикновено е 7.5 мг един път на седмица. Тя се приема веднъж или разделена на три етапа, с интервал от 12 часа. За да се постигне оптимален ефект седмична доза може да се увеличи, докато тя не трябва да надвишава 20 мг. След постигане на оптимален клиничен ефект трябва да започне намаляване на дозата за постигане на най-ниската ефективна доза. Оптималната продължителност на лечението не е известна. За деца с ювенилен хроничен артрит са ефективна доза от 10-30 мг / м седмично (0,3-1 мг / кг).

Метотрексат терапия за псориазис се провежда в дози от 10-25 мг на седмица. Дозата трябва да се увеличава постепенно, докато се постигне оптимален клиничен ефект започне понижаване на дозата до минималната ефективна доза.

Когато гъби авиум обикновено се прилага 2 пъти седмично до 25 мг. Намаляването на дозата на метотрексат или анулиране отговор на пациента се определя и хематологичните параметри.

странични ефекти

могат да настъпят следните нежелани реакции по време на използването на метотрексат:

• Сърдечно-съдова система: перикардит, перикарден излив, понижаване на кръвното налягане, тромбоза (включително тромбофлебит, артериална тромбоза, белодробна емболия, церебрална съдова тромбоза, тромбоза на дълбоките вени и ретинална вена);
• Урогенитална система: азотемия, бъбречна недостатъчност или тежка нефропатия, цистит, преходна олигоспермия, хематурия, нарушена spermato- и овогенезата, протеинурия, намалено либидо, дисменорея, импотентност, вагинално течение, безплодие, гинекомастия, смърт на плода, спонтанен аборт, фетални малформации;
• Дихателна система: редки - дихателна недостатъчност, белодробна фиброза, интерстициален пневмонит (включително фатални), алвеолит, хронична обструктивна белодробна болест, признаци на потенциално сериозни интерстициална пневмония - задух, суха, непродуктивна кашлица, треска;
• Нервна система: световъртеж, главоболие, сънливост, афазия, дизартрия, пареза, хемипареза, sudorogi- с високи дози - емоционална лабилност, преходно нарушение на когнитивните funktsiy- енцефалопатия (включително leykoentsefalopatiyayu) черепната необичайна чувствителност;
• Храносмилателната система: гадене, анорексия, повръщане, фарингит, гингивит, стоматит, ентерит, ерозивен и улцерозен лезии и кървене от стомашно-чревния тракт (включително мелена, хематемеза), хепатотоксичност (цироза и чернодробна фиброза, остър хепатит, хипоалбуминемия, панкреатит, чернодробна недостатъчност, повишена активност "черен дроб" трансаминаза);
• хематопоетична система: панцитопения, анемия (включително апластична), левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, неутропения, еозинофилия, хипогамаглобулинемия, лимфопролиферативни заболявания, лимфаденопатия;
• Мускулно-скелетната система: миалгия, артралгия, остеонекроза, остеопороза, фрактури;
• Органни на зрението: зрителни нарушения (включително преходна слепота), конюнктивит;
• Кожа: сърбеж на кожата, еритематозен обрив, светлочувствителност, уртикария, нарушена пигментацията на кожата, фурункулоза, екхимоза, алопеция, акне, телангиектазия, еритема мултиформе (включително синдром на Стивънс-Джонсън), некроза и язви на кожата, токсична епидермална некролиза, ексфолиативен дерматит. При лечението на псориазис - болезнено ерозивни плаки по кожата, парене на кожата усещане;
• Неоплазми: лимфом (включително обратима);
• Обща реакция: сепсис (включително фатални), синдром на туморен лизис, алергични реакции до анафилактичен шок, некроза на меките тъкани, алергичен васкулит, внезапна смърт, животозастрашаващи опортюнистични инфекции (включително PCP), нокардиоза, цитомегаловирус (CMV) инфекции (включително пневмония CMV), криптококоза, хистоплазмоза, диабет, инфекции, причинени от херпес херпес симплекс zosteri (включително разпространява херпес), повишено потоотделяне.

Предупреждения

Метотрексат се отнася до цитотоксични лекарства, така че трябва да бъдете внимателни при боравенето с него.

Схема трябва да определя лекарство лекар с опит на метотрексат и запознат с неговите свойства и характеристики на действие. Поради възможни тежки и дори фатални странични ефекти, пациентите трябва да бъдат напълно информирани за възможните рискове и препоръчаните мерки за безопасност.

Преди лечение или подновяването му е необходимо да се проведе изследване на бъбречната функция, рентгеново изследване на гръдния кош, изпълнява пълна пълна кръвна картина с определянето на тромбоцитите в кръвта химия анализ (определяне на стойностите на чернодробните ензими, билирубин, серумен албумин), ако е необходимо - Тестове за хепатит и туберкулоза.

Видео: Метотрексат за псориазис

За бързо идентифициране на симптоми на интоксикация необходимо да се наблюдава състоянието на периферната кръв (броят на тромбоцитите и белите кръвни клетки: първо през деня, след това през първия месец на всеки 3-5 дни, след това 1 всеки 7-10 дни-време на ремисия - 1 пъти в 7-14 ден), концентрацията на пикочна киселина в кръвния серум, бъбречна функция, дейност "чернодробни трансаминази", преди всяко приложение за извършване на проверка на устната лигавица и фаринкса присъствието язви, периодично - рентгенова снимка на гръдния кош. Следене на състоянието на костен мозък в кръвта трябва да бъде преди началото на лечението, 1 път по време на лечението и след курса.

Потенциално Метотрексат може да доведе до симптоми на хронична или остра хепатотоксичност (включително цироза и чернодробна фиброза). Обикновено, хронична хепатотоксичност развива след продължително прилагане на лекарството (обикновено в продължение на 2 години или повече), или да се постигне общо кумулативна доза от не по-малко от 1.5 грама, и може да доведе до нежелани последици. Хепатотоксични ефект може да се дължи на старческа възраст и история на едновременното обременени (затлъстяване, алкохолизъм, диабет). Поради токсичните ефекти на метотрексат на черния дроб по време на терапията трябва да се въздържат от назначаването на пациенти други хепатотоксични лекарства с изключение на очевидна необходимостта. За получаване на други хепатотоксични лекарства (напр лефлуномид) пациента трябва да се следи отблизо.

С развитието на язвен стоматит, диария и да спрете приема на метотрексат, което е свързано с висок риск от перфорация на чревната стена и хеморагичен ентерит, което може да бъде фатално.

След завършване на курса на лечение с използване на висока доза на метотрексат за намаляване на токсичността се препоръчва да се вземе калциев фолинат.

Не се препоръчва да се излага незащитената кожа на слънчевата радиация за много дълго или злоупотребяват с UV лампа (поради риска от реакция на фоточувствителност). Метотрексат, поради въздействието върху имунната система може да се влоши отговора на ваксиниране и да промени резултатите от имунологични изследвания. В периода от 3 до 12 месеца след прилагане на лекарството трябва да се откаже имунизация (освен ако не е одобрена от Вашия лекар) - другите членове на семейството на пациента, които пребивават с него, че е необходимо да се откаже имунизация перорална ваксина срещу полиомиелит. Препоръчва се също така да се избегне контакт с тези, които са получили ваксината срещу полиомиелит или хора, които носят покриваща устата и носа си с маска на лицето. Пациентите от двата пола в детеродна възраст и техните партньори по време на лечението и след завършването на курса в продължение на поне 3 месеца трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

По време на лечението не се препоръчват да се въздържат от управлението на пътищата и изпълнение на строителни работи, които изискват бързи реакции психомоторни (поради възможни нежелани реакции, проявяващо се като световъртеж, отпадналост).

лекарствени взаимодействия

При едновременно използване на метотрексат с някои лекарства могат да се появят нежелани ефекти:

• Кумариновите производни или indandiona: aitikoagulyantnoy увеличение в активността, увеличаване на риска от кървене;
• Неомицин: намаляване на абсорбция метотрексат;
• Анти-подагра лекарства (колхицин, алопуринол, сулфинпиразон): увеличаване на концентрацията на пикочната киселина в кръвта;
• Нестероидните противовъзпалителни лекарства: увеличаващи се концентрации на метотрексат и по-бавно елиминиране, което може да доведе до стомашно-чревна токсичност и смърт от тежка хематологичен (поради високи дози метотрексат);
• Urikozuricheskih arthrifuge лекарства: повишен риск от развитие нефропатия;
• Теофилин: намаляване на клирънс на метотрексат;
• Салицилати, фенилбутазон, фенитоин, сулфонамиди, сулфонилкарбамиди, бензоена киселина, триметоприм и пириметамин, редица антибиотици (тетрациклин, пеницилин, хлорамфеникол), антикоагуланти, и понижаващи липидите лекарства (холестирамин): повишена токсичност, което може да доведе до развитието на тежка токсично действие, понякога дори фатални;
• Антибиотици се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт (тетрациклини, хлорамфеникол): метотрексат намалена абсорбция и разрушаване на неговия метаболизъм поради подтискането на нормалната чревна микрофлора;
• Сулфасалазин, азатиоприн, ретиноиди, етанол и други хепатотоксични лекарства: повишен риск от хепатотоксичност;
• L-аспарагиназа: намаляване тежестта на антитуморното действие на метотрексат;
• Двуазотен оксид: развитието на тежка непредсказуемо миелосупресия и стоматит;
• Хематологични лекарства: повишен риск от gematotoksichnosti метотрексат;
• Folatsoderzhaschie лекарства (включително мултивитамини): намаляване метотрексат ефективност;
• Амиодарон (за лечение на псориазис): израз на развитието на кожата;
• Лекарства, които блокират тубулна секреция (например пробенецид): увеличаване на метотрексат токсичност.

Метотрексат може да намали имунния отговор към ваксинацията с инактивирани и живи вирусни ваксини.

Видео: метотрексат с полиартрит

Приложение цитарабин 48 часа преди или в рамките на 10 минути след началото на терапия с метотрексат може да доведе до синергичен цитотоксичен ефект (режим корекция трябва да се извършва въз основа на хематологичните показатели).

Когато се комбинира с метотрексат радиотерапия може да повиши риска от потискане на костния мозък.

Правила и условия на съхранение

Съхранявайте защитен от светлина, извън обсега на деца, при температура до 25 ° С

Срок на годност - 3 години.